近日，中美科学家合作开发了一种新型抑制剂ＤＤＲ１－ＩＮ－１，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂ＧＳＫ２１２６４５８联合用药后，可显著增强其对结直肠癌细胞的杀伤能力。

　　据介绍，由中科院强磁场科学中心刘青松研究员带领该研究中心团队与美国哈佛大学医学院两个课题组合作，针对在多种癌症中表现异常的激酶ＤＤＲ１，利用片段式药物组合设计的方法，设计开发了靶向ＤＤＲ１激酶的小分子化合物ＤＤＲ１－ＩＮ－１和ＤＤＲ１－ＩＮ－２。

　　在对这两种化合物进行一系列体外生化水平测试后，研究发现ＤＤＲ１－ＩＮ－１和ＤＤＲ１－ＩＮ－２对ＤＤＲ１激酶的自磷酸化均具有抑制作用，且ＤＤＲ１－ＩＮ－１对ＤＤＲ１激酶具有很高的选择性。这显示ＤＤＲ１在癌症发生发展中可能与其他的信号通路共同起作用。这项研究结果在《美国化学学会·化学生物学》杂志上在线发表。

　　专家称，目前人们对于ＤＤＲ１在癌症病理过程中所发挥的具体作用的认知还非常有限，选择性抑制剂ＤＤＲ１－ＩＮ－１的发现为进一步揭示ＤＤＲ１激酶在人体内的生理和病理功能，及验证ＤＤＲ１是否可以作为抗癌症药物开发的靶点奠定了基础。